Nouveaux excipients et actifs

Les industries pharmaceutiques, grandes et moyennes, se doivent de diversifier leur stratégie d’innovation pour répondre aux attentes de leurs clients en matière de nouveauté, efficacité et bénéfices pour la santé, à des coûts contrôlés, tout en maintenant leur croissance et leur profitabilité.

Priorité aux excipients et à l’administration des médicaments

La nouvelle pharmacologie ne suffira pas à répondre à l’ensemble de ces objectifs. Les autres composants de la préparation médicamenteuse, les excipients et la technologie d’administration des médicaments, vont vraisemblablement prendre une place de plus en plus grande dans le cycle d’innovation global des développements pharmaceutiques.

Le paradoxe de l’innovation dans une industrie très réglementée

Ce secteur des excipients et de la technologie d’administration des médicaments doit respecter des exigences très strictes en termes de sécurité des produits utilisés. Ces exigences, profondément enracinées, obligent à effectuer plusieurs années d’essais toxicologiques et cliniques à l’issue incertaine, pour obtenir l’approbation réglementaire d’une nouvelle substance chimique, aussi prometteuse soit-elle. Cette réglementation limite donc le développement pratique de nouvelles entités chimiques alors même que l’innovation est indispensable.

Développement de la chimie des hydrates de carbone

Les dérivés des hydrates de carbone (amidon, polymères de glucose et leurs dérivés) prennent une place croissante au sein des nouveaux ingrédients chimiques utilisés pour les nouvelles formules et technologies d’administration de médicaments.

Dans ce contexte, la « chimie des hydrates de carbone » et le savoir faire de Roquette en matière d'excipients et d’administration de médicaments ont un rôle à jouer dans la dynamique d’innovation des secteurs pharmaceutique, nutraceutique, des soins de santé et personnels.

Le département Recherche et Développement de Roquette est donc présent sur les domaines suivants :

• Encapsulation moléculaire de principes actifs faiblement solubles dans des cyclodextrines
• Utilisation des hydrates de carbone comme agents osmotiques de nouvelle génération
• Excipients composés multifonctionnels et inscrits à plusieurs pharmacopées
• Compositions filmogènes

Encapsulation moléculaire dans des cyclodextrines (hydrates de carbone)

Le département R&D de Roquette a participé à la mise au point d’hydrates de carbone cycliques modifiés, telles que les hydroxypropyl-bêta-cyclodextrines, comme plate forme d’activation de principes actifs à faible solubilité. Savoir faire en matière de caractérisation analytique, compétences en préparation, technologie de production fiable et innovante pour obtenir des produits de haute qualité constante sont autant atouts dont dispose le département R&D Roquette pour faire de la chimie des hydrates de carbone une technologie accessible et efficace.

Commercialisée dans le monde entier, cette technologie se décline dans une gamme de produits pour préparations orales et injectables. Son intérêt est immédiat pour les préparations innovantes contenant des principes actifs difficiles.

Utilisation des hydrates de carbone comme agents osmotiques de nouvelle génération

Les agents osmotiques sont utilisés dans le traitement de différentes pathologies cliniques (dialyse intra-péritonéale, notamment) et les succédanés du plasma dans les services de soins intensifs, les préparations de réhydratation orale et nutritionnelles spéciales.

Le département R&D de Roquette possède un savoir-faire certain dans ces domaines. Il est protégé par la propriété intellectuelle, en particulier pour les profils d’hydrates de carbone adaptés à de telles applications.

Les polymères de glucose, préparés à partir de l’hydrolyse (enzymatique ou acide) d’amidon naturel ou hybride, comprennent le glucose et les polymères de glucose à large distribution de saccharides. Leur dégradation par des enzymes digestifs entraîne leur réduction en « dextrines limites », puis, par différents systèmes enzymatiques, en simples unités de glucose physiologique.

La cinétique de ces différentes dégradations enzymatiques est liée à la structure ou à la ramification du polymère d’hydrate de carbone d’origine.

Le département R&D de Roquette étudie des polymères de glucose solubles et hautement ramifiés qui pourraient conférer, par le modèle de ramification contrôlé de l’hydrate de carbone, un niveau de contrôle sur le métabolisme ou la dégradation de polymère d’hydrate de carbone. Un tel contrôle métabolique peut être utilisé, à terme, pour générer des profils osmotiques spéciaux et permettre d’accéder à la modulation dans des matrices biodégradables.

Excipients composés multifonctionnels et inscrits dans plusieurs pharmacopées

On sait depuis longtemps que les hydrates de carbone sont des ingrédients précieux dans les préparations pharmaceutiques. Leurs propriétés physiques et chimiques sont utilisées pour la dilution, la désintégration, la liaison, la modulation de la viscosité ou la formation de matrice.

Le département R&D de Roquette a reconnu la valeur de ces fonctionnalités uniques et unitaires. Il s’est alors engagé dans la mise au point de composés synergiques dans lesquels différents hydrates de carbone chimiques ou structurels sont associés pour dégager de nouvelles propriétés.

C’est le cas, par exemple, des compositions d’hydrate de carbone d’un coût accessible ayant à la fois de bonnes propriétés de dilution et de désintégration. Ces compositions d’hydrate de carbone améliorent la fluidité et la compressibilité de la préparation. La présence de grains intacts d'amidon riche en amylose assure de son côté une désintégration efficace.

Les nouveaux composés mis au point apportent une innovation et des fonctionnalités très utiles pour le secteur des préparations pharmaceutiques, tout en conservant un statut réglementaire acceptable.

Compositions filmogènes

Les polymères d’hydrate de carbone présentent l’avantage d’être associés à la biodiversité des sources d’amidon. Les recherches continues, effectuées par le département R&D de Roquette sur les nouvelles sources naturelles d’amidon, mettent à jour des propriétés inhérentes transformables en propriétés bénéfiques pour les clients et les patients ou consommateurs.

Ses recherches récentes ont permis de découvrir un amidon spécial, riche en amylose, qui possède d'exceptionnelles propriétés filmogènes.

Ce polymère d’hydrate de carbone filmogène innovant constitue une autre plate-forme technologique accessible aux applications pharmaceutiques, nutraceutiques, des soins de santé et personnels.